Novos Anticoagulantes:Quais deles escolher?

Recentemente o FDA( Estados Unidos)  aprovou o Apixaban (Eliquis, Bristol-Myers Squibb/Pfizer) para prevenção de eventos tromboembólicos e AVCs em portadores de FA não valvar, juntando-se ao rivaroxaban (Xarelto, Bayer/Johnson & Johnson) e dabigatran (Pradaxa, Boehringer Ingelheim) como os novos anticoagulantes disponíveis no mercado . Com estas 3 novas alternativas orais à varfarina é importante conhecer as peculariedades de cada medicamento em comparação com a varfarina ( marevan).

‍

Considerações relacionadas aos novos anticoagulantes:

• Dabigatran é um inibidor direto da trombina; Rivaroxaban e Apixaban são inibidores orais do Fator Xa;
• A vantagem dos novos anticoagulantes relaciona-se principalmente por não necessitarem de ajustes regulares baseados no monitoramento do INR ou coleta de outros exames;
• A Meia vida é curta nos 3 medicamentos ao contrário das  varfarina;
• Até o momento não existem antídotos comprovadamente eficazes para reversão do efeito dos novos anticoagulantes ( não revertem com vitamina K ou Plasma Fresco Congelado);
• Foram relacionados a redução de sangramentos intracranianos em comparação à varfarina;
• No momento não estão aprovados para uso em próteses metálicas ( baseados em estudos com dabigatrana); ou  portadores de valvulopatia reumática ( devido ausência de evidência clínica);
• São opções principalmente no tratamento dos pacientes com dificuldade em alcançar a faixa terapêutica de INR com varfarina;
• O custo é consideravelmente maior se comparado à varfarina;
• Sem estudos avaliando uso em longo prazo;
• Devido à meia vida curta, o esquecimento de doses ou má adesão podem trazer prejuízos e riscos de eventos tromboembólicos pois o paciente estará desprotegidos.
• Não é possível quantificação da anticoagulação ( o Dabigatran aumenta o Tempo de Coagulação, mas não está relacionado diretamente com o nível de anticoagulação);
• Possuem menor interação medicamentosa do que a varfarina, porém interagem com os inibidores CYP3A4 (  principalmente os anti Xa);

‍

Medicamento/ Trial

AVC / Tromboembolismo

AVC Hemorrágico

Sangramento Maiores

Dabigatran (RE-LY)

34% de redução

74% de redução

Similar

Rivaroxaban (ROCKET-AF)

Não inferior à varfarina

40% de redução

Similar

Apixaban (ARISTOTLE)

20% de redução

50% de redução

30% de Redução

‍

• Dabigatran reduziu mis intensamente AVC embólico, enquanto o Apixaban reduziu mortalidade e complicações hemorrágicas maiores;
• Sangramento Digestivo foi maior com o Dabigatran ( principalmente) e Rivaroxaban e não teve diferença com Apixaban;
• Não existem estudos comparando os novos anticoagulantes entre si;
• Rivaroxaban é administrado em dose única diária, o que facilita adesão, enquanto os demais em duas doses ( 12/12h);
• Todas as 3 drogas devem ser ajustadas em pacientes com Inficiência renal ( principalmente o dabigatran), podendo o ajuste ser problemático , enquanto existe ampla experiência com a varfarina;
• O estudo ROCKET-AF que validou o Rivaroxaban, mostrou a NÃO INFERIORIDADE, equanto os estudos do dabigatran e Apixaban, demonstraram superioridade quando comparados com a varfarina;
• Apixaban ainda não foi liberado pela ANVISA

‍

Portanto a escolha de cada medicamento deve ser condicionada à individualização de cada paciente em comparação às características do novos anticoagulantes.

‍

E importante lembrar que as recomedações sugerem que aqueles pacientes já adaptados ao uso da Varfarina, com INR em faixa terapêutica, portadores de próteses metálicas e portadores de valvulopatia reumática devem manter a sua utilização até que novos estudos sejam realizados.

Droga

Nome comercial

Laboratório

Apresentação

Aprovação pela ANVISA

Dabigatran

Pradaxa®

Boehringer

Cápsulas 75mg 110mg e 150mg

-       Prevenção de AVC em FA

-       Prevenção de TEV em pacientes submetidos a cirurgia ortopédicas de grande porte

Rivaroxaban

Xarelto®

Bayer

Comp 10mg

Comp 20mg e 15mg

- Prevenção de TEV em pacientes submetidos a cirurgia ortopédicas de grande porte

- Prevenção de acidente vascular cerebral (AVC) e embolia sistêmica em pacientes com fibrilação atrial (FA)

Apixaban

Eliquis®

Bristol

Comp 2,5mg

- Prevenção de TEV em pacientes submetidos à cirurgia ortopédicas de grande porte.

http://nucleodeestudosemcardiologiaonline.blogspot.com.br

Adaptado de : http://www.theheart.org/article/1497581.do