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El alteplase es un activador de plasminógeno tisular humano recombinante, una glicoproteína que activa el plasminógeno directamente a plasmina. La plasmina, a su vez, promueve la disolución de la fibrina del coágulo.
Se elimina rápidamente del torrente sanguíneo y se metaboliza principalmente en el hígado. El tiempo medio plasmático es de 4 a 5 minutos. Es decir, después de 20 minutos, menos del 10% de la dosis inicial está presente en el plasma.
INDICACIONES
Está indicado para la trombólisis del infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST (con elevación persistente del segmento ST o bloqueo de rama nuevo) dentro de las primeras 12 horas del cuadro. Fue testeada en el estudio GUSTO, con 41.020 pacientes, cuando demostró ser superior a la estreptoquinasa en el escenario de infarto, administrada en asociación con heparina. En el estudio ASSENT 2, con cerca de 17.000 pacientes, mostró una reducción de la mortalidad equivalente a tenecteplasa, a pesar de tener un mayor riesgo de sangrado no intracraneal que éste, que sería más específico para la fibrina.
Además, está indicado para pacientes con embolia pulmonar aguda masiva con inestabilidad y para el tratamiento del ictus isquémico. En el escenario del ictus, tuvimos el estudio NINDS, que fue el único que incluyó a pacientes mayores de 80 años. Este y otros estudios, como ECASS y ATLANTIS, mostraron la superioridad de este medicamento sobre el placebo, evaluando discapacidad de estos pacientes a los 3 meses. Posteriormente, el ECASS III evaluó el uso de alteplasa en la ventana entre 3h y 4,5h, mostrando también una mejoría en los resultados clínicos en estos pacientes.
POSOLOGIA
Alteplase viene en 50 mg de polvo liofilizado con 50 ml de diluyente. Daría 1 mg / ml de la solución final. Tiene opciones de 10 y 20 mg.
En el tratamiento del infarto agudo de miocardio, la recomendación es utilizar 15 mg IV como bolo, seguido de 0,75 mg / kg para correr en 30 minutos (máximo de 50 mg), seguido de 0,5 mg / kg (máximo de 35 mg) durante otros 60 minutos. minutos. Si el paciente pesa más de 65 kg, no sería necesario realizar los cálculos. Sería 15 mg en bolo, seguido de 50 mg en 30 minutos y luego 35 mg en otros 60 minutos.
Para el tratamiento de la embolia pulmonar, usualmente usamos 100 mg en 2 horas. En general, un bolo de 10 mg seguido de una infusión continua de 90 mg durante 2 horas. (Si pesa menos de 65 kg, utilice la dosis máxima de 1,5 mg / kg)
En el caso de accidente cerebrovascular isquémico, utilizamos una dosis de 0,9 mg / kg en 60 minutos, infundiendo el 10% de la dosis en bolo. Lo ideal sería administrar hasta 4 horas y media desde el inicio de la afección. Cuanto antes mejor.
EFECTOS ADVERSOS
El evento adverso más temido es sin duda el sangrado, especialmente en sitios de difícil control, como el sistema nervioso central. Aquí no tenemos el desenvolvimiento de hipotensión como podemos ver con la estreptoquinasa.
Es posible que tengamos reacciones alérgicas, que son raras.
CONTRAINDICACIONES
Siempre es importante verificar las contraindicaciones antes de prescribir el medicamento. En el contexto del infarto, no debemos utilizar en estos pacientes: cualquier hemorragia intracraneal previa, ictus isquémico en los últimos 3 meses, daño o neoplasia del SNC, traumatismo craneoencefálico o facial significativo en los últimos 3 meses, lesión cerebrovascular conocida (MAV), disección de aorta, sangrado activo (excepto menstruación) y discrasia sanguínea.
Las contraindicaciones relativas serían: ictus isquémico mayor de 3 meses, embarazo, uso de antagonistas de la vitamina K como warfarina, reanimación cardiopulmonar prolongada, cirugía mayor <3 semanas, hipertensión arterial no controlada (> 180x110mmHg), punción no compresible.
En el escenario de un ictus, no deberíamos utilizarlo si han pasado más de 4,5 h desde el inicio del cuadro, si tiene síntomas neurológicos que mejoran rápidamente (posible ataque isquémico transitorio) o si tiene un deterioro neurológico muy grave (NIH por encima de 25). La monitorización de la presión arterial debe mantenerse hasta 24 horas después de la administración. Si la presión arterial supera los 180 mmHg sistólica o 105 mmHg diastólica, debemos iniciar medicación antihipertensiva intravenosa.
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