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A alfa metildopa é um inibidor da descarboxilase de aminoácidos aromáticos. Seu efeito anti-hipertensivo deve-se provavelmente à sua transformação em alfa-metilnoradrenalina, que reduz a pressão arterial por estimular receptores inibitórios alfa-adrenérgicos centrais, por falsa neurotransmissão e/ou por redução da atividade da renina plasmática. Por isso é chamado de um anti-hipertensivo de ação central.
A metildopa demonstrou reduzir a concentração tecidual de serotonina, dopamina, noradrenalina e adrenalina. A metildopa é o L-isômero da alfa metildopa, que é a responsável pela ação anti-hipertensiva.
A absorção da metildopa tem amplas variações individuais. Aproximadamente 70% do fármaco por via oral é excretada pela urina. Meia vida plasmática é de 105 minutos. Ela cruza a barreira placentária, aparece no sangue do cordão umbilical e no leite materno.
A redução máxima da pressão arterial ocorre em 4 a 6 horas após a administração. Uma vez atingido o nível de dosagem efetivo, a resposta uniforme da pressão ocorre em 12-24h.
A metildopa não exerce efeito direto na função cardíaca ou na taxa de filtração glomerular. O débito cardíaco se mantém sem elevação da frequência cardíaca. Pode ocorrer até uma redução de FC em alguns pacientes.
INDICAÇÕES
A metildopa vem sendo bastante utilizada e estudada há mais de 50 anos! Vários estudos publicados na década de 60 em revistas como Circulation e Lancet comprovam sua eficácia e segurança no tratamento de hipertensão arterial. No entanto, nos dias atuais, uma das suas melhores indicações seria para doenças hipertensivas da gestação e hipertensão crônica no período gestacional. Isso porque, com sua ampla experiência de uso inclusive nesse cenário, há segurança tanto materna como para o feto para seu uso. As drogas mais indicadas nesse cenário seriam metildopa, betabloqueador (labetalol) e nifedipina.
É categoria B na gestação, podendo ser utilizada com segurança. Na lactação, em geral também é liberada, mas devemos lembrar que a droga aparece no leite materno. Assim, deve ser utilizada com cuidado.
Vem na apresentação de 250mg o comprimido. A posologia habitual é 250mg 2 a 3x por dia nas primeiras 48h. Dose máxima recomendada é de 3000mg/dia.
Se utilizado junto com hidroclorotiazida 50mg, as duas medicações podem ser utilizadas 1x por dia.
Muitos pacientes podem apresentar sedação durante 2-3 dias no início do tratamento ou quando a dose é aumentada.
Em pacientes com disfunção renal, devemos reduzir a dose.
CONTRAINDICAÇÕES
Hepatopatia ativa (hepatite aguda ou cirrose ativa); hipersensibilidade à algum componente da droga, e tratamento conjunto com inibidores da monoaminoxidase (IMAO).
EFEITOS COLATERAIS
Os mais comuns seriam uma leve sedação, geralmente transitória, cefaleia e tontura. Hipotensão ortostática pode ocorrer, apesar não ser tão comum; edema e aumento de peso. Sintomas inespecíficos como náuseas, vômitos, diarreia e secura de boca leve também podem ocorrer, além de diminuição de libido. Pode haver teste de Coombs positivo e galactorreia.
Foram descritos casos de anemia hemolítica com o uso de metildopa. Raramente apresenta leucopenia, em geral reversível. Pode haver também febre nas primeiras semanas, em geral associado à eosinofilia ou anormalidades de provas funcionais hepáticas, além de icterícia. Raros casos de necrose hepática grave, podendo evoluir a óbito. Biópsia nesses casos mostra alterações compatíveis com hipersensibilidade a medicamentos.
Assim, se febre entre 6-12 semanas do início do tratamento, sugere-se realizar provas de função hepática e hemograma completo. Se alterações, essa droga deve ser suspensa.
Nos casos de febre ou alterações hepáticas, metildopa não deve ser reiniciada nesses pacientes. As alterações geralmente são reversíveis.
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