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O diltiazem é um bloqueador de canal de cálcio não diidropiridínico, assim como o verapamil. Age inibindo a entrada do íon cálcio nas células ou sua mobilização dos estoques intracelulares. No tecido vascular, relaxa a musculatura lisa arterial, mas não tem efeito no leito venoso.
No coração, exerce efeito inotrópico negativo, já que reduz a entrada de cálcio na célula; e um efeito cronotrópico negativo, já que diminui a condução atrioventricular e frequência do marcapasso sinusal. Diminui também a resistência vascular coronariana e aumenta o fluxo coronariano.
APRESENTAÇÃO
Os comprimidos são de 30 ou 60mg na formulação habitual. Diltiazem é completamente absorvida no trato gastrointestinal. Concentração plasmática atinge o nível máximo em 3-5 horas. Tem uma meia vida de 3 a 8h.
Nessa formulação, podemos iniciar o tratamento com 30mg 3 a 4x por dia, podendo chegar até a 60mg 4x por dia (dose diária de 240mg/d).
Existem formulações de longa liberação, com 90 e 120mg (SR). Nessa formulação, podemos iniciar com 90mg 1xd, podendo chegar até a 120mg 2xd (240mg/dia).
Tem metabolismo pela isoenzima citocromo 3A4 e P450. Ele pode aumentar o nível sérico de diversas medicações, como nitratos, betabloqueadores, digitálico, amiodarona...a associação deve ser feita com cuidado. Algumas medicações são contraindicadas para uso associado, como alguns antiretrovirais e ivabradina, que pode causar bradicardia excessiva.
INDICAÇÃO
Tem indicação para tratamento de hipertensão arterial, como antianginoso na doença coronariana e no tratamento de taquiarritmias.
Em pacientes com doença coronariana crônica, o uso de diltiazem pode permitir redução dos episódios de angina.
No cenário da síndrome coronariana aguda, pode ser utilizada em pacientes com contraindicação ao uso de betabloqueadores e sem disfunção ventricular esquerda; se sintomas isquêmicos mesmo se terapia otimizada com nitratos e betabloqueadores otimizados; e para pacientes com angina de Prinzmetal, envolvendo o mecanismo de vasoespasmo.
CONTRAINDICAÇÕES
Não devemos utilizar se disfunção do nó sinoatrial, BAV 2º e 3º graus, insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida ou descompensada e hipersensibilidade à medicação ou componentes.
EFEITOS COLATERAIS
Os efeitos colaterais mais comuns são queixas gástricas como pirose, além de cefaleia e anorexia. Mas em geral, é uma droga bem tolerada. Pode apresentar bradicardia e bloqueio atrioventricular.
Em pacientes gestantes, em geral é bem tolerada. Na diretriz de cardiopatia e gestação de 2020 da SBC, seu uso é considerado como uma alternativa segura para tratamento de taquiarritmias e doença coronariana em pacientes gestantes. Em bula, consta como categoria de risco C, devendo ser utilizado somente sob orientação médica. Na lactação, não é recomendado o uso, já que o diltiazem passa o leite materno.