Betabloqueadores: quais os mecanismos de ação?

Os betabloqueadores inibem as respostas cronotrópicas, inotrópicas e vasoconstritoras à ação das catecolaminas nos receptores beta-adrenérgicos. Seu mecanismo anti-hipertensivo envolve diminuição inicial do débito cardíaco, redução da secreção de renina, readaptação dos barorreceptores, vasodilatação (em algumas classes) e diminuição das catecolaminas nas sinapses nervosas.

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Existem diferentes subtipos de receptores β: β1 , β2 e β3 .

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-Receptores β1: Aumento do débito cardíaco, por aumento da frequência cardíaca e do volume ejetado em cada batimento. Liberação de renina nas células justaglomerulares.

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- Receptores β2:  são predominantes nos músculos lisos e causam o relaxamento visceral. Entre as suas funções conhecidas, estão: relaxamento da musculatura lisa, por exemplo, nos brônquios; relaxamento gastrintestinal, do esfíncter urinário, e do útero gravídico; relaxamento da parede da bexiga; dilatação das artérias do músculo esquelético; glicogenólise e gliconeogênese;  aumento da secreção das glândulas salivares; inibição da liberação de histamina dos mastócitos;  aumento da secreção de renina dos rins.

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- Receptores β3: São receptores adrenérgicos que causam predominantemente efeitos metabólicos, nos quais as ações específicas incluem, por exemplo, a estimulação da lipólise do tecido adiposo.

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               Os betabloqueadores podem ser diferenciados em três categorias de acordo com a seletividade .

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a) Não seletivos: bloqueiam tantos os receptores adrenérgicos β1 quanto os β2. Em consequência, apresentam efeitos periféricos mais acentuados como aumento da resistência arterial periférica e broncoconstrição. Ex: propranolol, nadolol e timolol. O pindolol, se destaca por apresentar atividade simpatomimética intrínseca, agindo como um agonista adrenérgico parcial e, portanto, apresentando menos bradicardia e broncoconstrição que os demais betabloqueadores desta categoria.

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b) Cardiosseletivos: bloqueiam apenas os receptores β1 adrenérgicos, portanto, sem os efeitos de bloqueio periférico indesejáveis. No entanto, em doses muito altas podem também ter ação nos receptores β2 .

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c) Ação vasodilatadora: manifesta-se por antagonismo ao receptor alfa-1 periférico, como o carvedilol e o labetalol, e por produção de óxido nítrico, como o nebivolol.