Guia de medicamentos cardiovasculares: prasugrel

O prasugrel é um anti-agregante plaquetário da mesma família do clopidogrel – tienopiridínico – que age como inibidor do receptor de ADP plaquetário. Apresenta algumas vantagens em relação ao clopidogrel: tem início de ação mais rápido, com concentração plasmática máxima do metabólito ativo atingidas em aproximadamente 30 minutos. Também não apresenta a variabilidade inter-individual de ação encontrada em pacientes que utilizam o clopidogrel.

Indicação: em síndrome coronariana aguda (SCA) com e sem supra (estudo TRITON-TIMI 38), associado ao ácido acetilsalicílico (AAS), em pacientes virgens de tratamento com clopidogel, com anatomia coronária conhecida, submetidos à intervenção coronariana percutânea (indic. IB). Reduziu desfechos compostos, mas aumentou o risco de sangramento. Análises post-hoc identificaram os grupos de maior risco de sangramento: > ou = a 75 anos; peso < 60kg; AVC ou AIT prévios.

Mecanismo de ação: é um pró-fármaco – diferente do clopidogrel, precisa somente de uma fase de metabolização hepática, ocorrendo a primeira fase por meio de esterases plasmáticas. Assim, sofre menor interferência dos agentes que atuam no citocromo p450. Seu metabólito ativo age como inibidor irreversível do receptor de adenosina difosfato (ADP) – inibe seletivamente a ligação da ADP ao receptor plaquetário P2Y12, inibindo assim a ativação do complexo glicoproteico GP IIb/IIIa mediado por ADP.

Apresentação: comprimidos de 5 ou 10mg.

Dose: em SCA, 60mg VO de ataque, seguido de 10mg 1x por dia após.

  Para pacientes com > ou = a 75 anos ou peso < 60kg, sugere-se uma dose de manutenção de 5mg 1x por dia. Essa dose, porém, não foi testada prospectivamente em ensaios clínicos de SCA.

Cuidados: interromper o uso 7 dias antes de um procedimento cirúrgico.

Contra-indicações: hipersensibilidade à substância ou componentes do produto; sangramento ativo, como úlcera péptica ou hemorragia intra-craniana. História de acidente vascular encefálico ou ataque isquêmico transitório. Doença hepática grave (Child-Pugh C).

Efeitos colaterais: hemorragias; dispepsia, diarreia, bradicardia, dispneia. Anemia.

Uso na gravidez: classe B. Estudos em animais não mostram evidencias de prejuízo à fertilidade ou toxicidade fetal. Há poucos dados em mulheres. Não se sabe se é excretado no leite.

Nomes comerciais: Effient®.