Análogo de hormônio tireoidiano para tratar dislipidemia

É conhecida a associação que existe entre função tireoidiana e dislipidemia, tanto assim que o hipotireoidismo é uma causa frequente de dislipidemia secundária à custa de hipercolesterolemia (aumento de LDL principalmente) . Durante muitos anos houve tentativas de desenvolver análogos de hormônios tireoidianos que tivessem efeitos benéficos, como na redução de lípides, mas que não carregassem consigo os potenciais efeitos maléficos do hipertireoidismo como osteoporose e tendência a arritmias.

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Os efeitos benéficos em lípides são mediados por receptores de hormônios tireoidianos beta e os efeitos arritmogênicos são determinados pela ação de hormônios tireoidianos na musculatura cardíaca por meio de receptores alfa. Assim, foi desenvolvido um análogo de hormônio tireoidiano, o EPROTIROME, que têm afinidade 10X MAIOR PARA OS RECEPTORES BETA .

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Estudo randomizado com duração de 12 semanas foi desenvolvido para avaliar a eficácia e segurança dessa droga em associação com terapêutica clássica para hipercolesterolemia (sinva 40 ou atorva 20) em pacientes que não tinham chegado no alvo de LDL apenas com uso de estatinas. Resultados:

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• proporção de pacientes que atingiu LDL <100 após 12 semanas de estudo foi: 6% para estatina + placebo versus 36%, 50% e 57% nos que usaram estatina + 25, 50 ou 100 mcg de eprotirome
• queda de Tg após 12 semanas de estudo foi: – 5 % para estatina + placebo versus -16%, -16% e -36% nos que usaram estatina + 25, 50 ou 100 mcg de eprotirome
• queda de lipoproteína A/  Lp(a)  após 12 semanas de estudo foi: – 10 % para estatina + placebo versus -27%, -32% e -43% nos que usaram estatina + 25, 50 ou 100 mcg de eprotirome
• não houve alteração de TSH e o T4l se manteve nos valores de referência com tendência a ficar no limite inferior
• não houve alteração de peso, FC, PAS ou PAD nem foi desenvolvida nenhuma alteração eletrocardiográfica

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Resumindo:

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• associação de eprotirome foi mais eficaz em reduzir LDL do que seria dobrar a dose da estatina que vinha em uso
• houve redução de dois paramêtros de risco cardiovascular: Tg e Lp(a) que sabidamente têm pobre resposta às estatinas

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– não houve efeitos colaterias cardíacos, ósseos ou na secreção hipofisaria de TSH

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Referência : Ladenson PW, Kristensen JD, Ridgway EC, Olsson AG, Carlsson B, Klein I, Baxter JD, Angelin B. N Engl J Med. 2010 Mar 11;362(10):906-16.

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