Estrogênios: Farmacologia, Doses e Vias de Administração na Terapia Hormonal do Climatério

A terapêutica hormonal (TH) do climatério utiliza os estrogênios, que podem ser administrados isoladamente ou em combinação com progestagênios, conforme as necessidades clínicas individuais de cada paciente.

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Farmacologia dos Estrogênios

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Os estrogênios são os hormônios principais na TH, especialmente eficazes no tratamento dos sintomas da peri e pós-menopausa. Entre eles, o estradiol destaca-se como o estrogênio natural mais potente, sendo altamente eficaz na melhora dos sintomas. As formulações de 17β-estradiol micronizado são isomoleculares ao estradiol produzido pelos ovários, o que favorece uma resposta terapêutica mais fisiológica.

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Doses e Regimes Terapêuticos

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A dosagem dos estrogênios na TH deve ser cuidadosamente individualizada, considerando-se as manifestações clínicas e os riscos individuais de cada mulher. No Brasil, estão disponíveis diversas preparações de estrogênios:

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- Oral: 17β-estradiol ou valerato de estradiol, com doses variando de 0,5 a 2 mg/dia.

- Gel de Estradiol: Disponível em concentrações de 0,5 mg, 0,75 mg e 1 mg.

- Adesivos Transdérmicos: Com doses de 25 a 50 mcg de estradiol.

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A recomendação atual é iniciar a TH com a menor dose efetiva que alivie os sintomas, minimizando assim o risco de eventos adversos. No entanto, algumas pacientes podem necessitar de doses mais elevadas para um controle sintomático adequado.

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Vias de Administração

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Com relação à via de administração, o estradiol sistêmico pode ser administrado por via oral ou transdérmica sob a forma de gel ou adesivo cutâneo. A escolha da via é baseada na preferência e nos riscos individuais de cada mulher.

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- Oral: Quando o estrogênio é ingerido por via oral, ele é absorvido pelo trato gastrointestinal e, através da circulação portal, atinge o fígado, onde é metabolizado. Devido a essa primeira passagem hepática, altas concentrações de estrogênio chegam ao fígado, aumentando a produção hepática de proteínas como a globulina carreadora de hormônios sexuais (SHBG) e triglicerídeos, além de promover alterações no perfil lipídico (aumento do HDL e redução do LDL) e ativação do sistema renina-angiotensina-aldosterona, além de interferir nos fatores de coagulação. Esses efeitos são minimizados ou ausentes com a administração transdérmica.

- Transdérmica: Pela via transdérmica, o estrogênio atravessa a pele e atinge a circulação sanguínea diretamente, evitando a primeira passagem hepática e, consequentemente, os efeitos negativos associados. Esta via é preferida para mulheres com condições de risco como hipertensão arterial, obesidade, hipertrigliceridemia, risco tromboembólico, riscos metabólicos ou cardiovasculares.

- Vaginal: Para mulheres que apresentam apenas sintomas vaginais, a administração sistêmica de estrogênio não é necessária. O uso de estrogênios por via vaginal, como estradiol, estriol e promestrieno, melhora o trofismo da mucosa e alivia os sintomas vaginais e urinários da síndrome geniturinária. A absorção sistêmica desses estrogênios é muito baixa, permitindo seu uso isolado sem necessidade de associação com progestagênio, mesmo em mulheres com útero.

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Para mulheres saudáveis, qualquer via de administração pode ser adequada, mas a via oral é a mais popular devido à facilidade de uso e menor custo. No entanto, para aquelas com riscos específicos, a via transdérmica é preferida.

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A TH, quando bem indicada e monitorada, oferece alívio significativo dos sintomas climatéricos e melhora a qualidade de vida das pacientes. A escolha da dose e da via de administração deve ser baseada em uma avaliação cuidadosa e personalizada, sempre visando o bem-estar e a segurança da paciente.